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臨床對照實驗用藥研發生產實驗用藥

Erleada(apalutamide)

品名:Erleada(apalutamide)

生產廠商:Johnson & Johnson

規格:60mg

功能主治:用于治療非轉移性(前列腺癌細胞未擴散)去勢抵抗(激素治療后疾病仍進展)的前列腺癌


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產品詳情

        Erleada(apalutamide)是FDA批準的首個治療非轉移性去勢抵抗前列腺癌的藥物,也是首個憑借無轉移生存期(metastasis-free survival,MFS)的臨床終點獲批上市的腫瘤新藥。所謂無轉移生存期,是指從非轉移性腫瘤患者從開始治療到腫瘤細胞轉移至身體其他器官或死亡的時間。Erleada屬于第二代高選擇性雄激素受體(AR)拮抗劑,與雄激素受體的親和力是第一代AR拮抗劑的5倍以上。Erleada(apalutamide)是雄激素受體抑制劑,可直接與AR的配體結合域結合。 ERLEAD抑制AR核轉位,抑制DNA結合,阻礙AR介導的轉錄. 其中一種主要代謝產物N-去甲基帕他汀,是一種效力較低的AR抑制劑,在體外表現出ERLEAD三分之一的活性。


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